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肺癌脑膜转新药Tesevatinib

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肺癌脑膜转新药Tesevatinib

2017年8月7日,美国FDA授予Kadmon公司多靶点TKI(HER1,HER2,HER4,VEGFR2和SRC)Tesevatinib孤儿药地位,用于治疗EGFR突变阳性NSCLC,之前在2016年,该药已经被授予治疗多囊肾病的孤儿药地位。2016年世界肺癌大会报道了Tesevatinib二期临床试验(见表1)的中期结果,疗效见图1。

13位接受患者中11位中枢神经系统中的肿瘤没有进一步恶化,其中8位患者的临床症状在接受Tesevatinib治疗14天内得到了缓解,对其中4位患者的后续MRI检测显示颅内病灶缩小。

Tesevatinib主要不良反应为QT周期延长、腹泻、恶心、尿路感染、呕吐、高血压、皮疹、ALT升高、心动过缓、口渴、呼吸困难、乏力和血白蛋白偏高。3级不良反应有QT周期延长(38.5%)、高血压(15.4%)和血白蛋白偏高(15.4%)。治疗中有4人需要减量,均为无症状QT周期延长。

总结

Tesevatinib治疗EGFR阳性NSCLC脑膜转疗效尚可,但不如AZD9291和AZD3759,副作用也略大一些。Tesevatinib没有T790M靶点,而且治疗过程中不会产生T790M耐药突变。

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