药物相互作用是指病人同时或在一定时间内，由先后服用 2 种或 2 种以上药物所产生的复合效应，可使药效加强或副作用减轻，也可使药效减弱或出现不应有的毒副作用。作用加强包括疗效提高和毒性增加，作用减弱包括疗效降低和毒性减少。
有报道称，目前因药物相互作用引起的不良反应发生率超过 30%。因此，在进行联合用药时，应注意利用各种药物的特性，充分发挥联合用药中各个药物的药理作用，以达到最好的疗效和最少的药品不良反应，从而提高用药安全。
肿瘤个体化治疗的新时代促使 FDA 批准了很多口服靶向药的上市，这使医师需要更加深度掌握药物的吸收、代谢及转运相关知识，以确定药物与药物之间的相互作用。
大部分药物是经过 CYP 酶代谢的，酶诱导剂会促使酶底物代谢增强，药效降低，酶抑制剂会促使底物代谢减弱，药效增强甚至出现严重的不良反应；P 糖蛋白所介导的药物外排是口服药物吸收差异和生物利用度变异的一个主要原因，P 糖蛋白的抑制剂或诱导剂会导致底物的生物利用度增加或减少；乳腺癌耐药蛋白（BCRP）是一种外排型转运体，BCRP 抑制剂会显著提高其底物的生物利用度，增加疗效或毒副反应。
来自芝加哥医科大学的 Sandeep Parsad 和 Mark J. Ratain 总结了 2010 年至 2016 年 FDA 批准上市的口服靶向药物与其他药物的相互作用情况（见下表），发表于 JAMA Oncology，并建议大家尽量避免联合使用相关药物，如不能避免，需谨慎调节药品使用量，以发挥应有的疗效或规避不良反应的发生。
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