几乎所有类型的化疗药物和免疫治疗都可导致药物性肝损伤，因为许多化疗药物都需要经过肝脏代谢或排泄。
肝脏损伤可以是急性、一过性的，如药物性肝炎、静脉闭塞性肝病，此外也可因长期用药引起慢性肝脏损伤，如肝纤维化、脂肪变性、肉芽肿形成和嗜酸性粒细胞浸润等。
常见的可引起肝损伤的药物有：烷化剂、左旋门冬酰胺酶、阿糖胞苷、鬼臼乙叉苷、硫唑嘌呤、巯嘌呤和大剂量甲氨喋呤。甲氨喋呤长期应用可导致肝纤维化和肝硬化。化疗药物也可因对免疫系统的抑制作用，激活潜伏的乙型和丙型肝炎病毒，导致肝损伤。
肝损伤多为一过性，保肝治疗后可恢复。如果合并肝脏转移肿瘤、病毒感染、脂肪肝、肝硬化等因素时，如需化疗，应同时应用保肝药物，必要时调整化疗药物剂量。临床常用的保肝药物包括甘草酸制剂、磷脂酰胆碱、腺苷蛋氨酸、谷胱甘肽等。
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