苯海拉明

紫杉醇(PTX)是一种具有抗肿瘤活性的天然产品，临床广泛用于肺癌、乳腺癌、卵巢癌等。为了防止发生严重的过敏反应，所有接受紫杉醇治疗的患者均应事先进行预防用药处理，主要包括以下三点： 1. 在用紫杉醇之前 12 及 6 小时左右给予口服地塞米松，或在紫杉醇之前 30～60 分钟左右给予静脉滴注地塞米松; 2. 在紫杉醇之前 30～60 分钟，给予肌肉注射苯海拉明; 3. 在紫杉醇之前 30～60 分钟，给予静脉注射西咪替丁或雷尼替丁。 那么问题来了，临床工作中，上述三种预处理药物是否可由其他药物替代?如： 地塞米松能否用其他糖皮质激素替代? 苯海拉明能否用异丙嗪等替代? 西咪替丁能否用质子泵抑制剂替代? 为方便临床合理使用预处理药物，归纳总结如下，以期对临床有些许帮助。 过敏反应 　　常发生在用药后 10 分钟内 紫杉醇所致过敏反应发生率为 39%，其中严重过敏反应发生率为 2%，多为Ⅰ型过敏反应，又称速发型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难、荨麻疹和低血压。几乎所有的反应都发生在用药后最初的 10 分钟内，严重反应常发生在用紫杉醇后 2～3 分钟，3 个疗程之后就不会出现严重的过敏反应。 　　发生机制 　　组胺释放，产生 Ⅰ 型变态反应 据相关报道，紫杉醇注射液中的辅料聚氧乙基代蓖麻油(CrEL)易导致急性过敏反应的发生，其机制是机体的抗胆固醇抗体与 CrEL 胶团表面的大量羟基结合，激活补体 C3，引起肥大细胞释放组胺，产生Ⅰ型变态反应。 组胺(HA)广泛存在于生物体内，贮存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒内，在生理功能调节、炎症和变态反应等过程中均有作用。研究发现，组胺受体有 H1、H2、H3 和 H4 四种亚型，激活 H1 受体，由三磷酸肌醇(IP3)、二脂酰甘油(DAG)介导，可兴奋支气管与胃肠道平滑肌，增加毛细血管通透性和扩张部分血管;激活 H2 受体，由环磷酸腺苷(cAMP)介导，发挥促胃酸分泌、部分扩张血管和心脏的正性频率作用。 另有报道，由于紫杉醇变应原进入机体，刺激机体产生特异性 IgE，与肥大细胞和嗜碱性粒细胞结合，释放多种生物活性介质，如组胺、白三烯，激肽等。紫杉醇所致支气管痉挛性呼吸困难、荨麻疹和低血压等严重的过敏反应均与上述生物活性介质相关。 　　问题 一 […]