asc61

1 月 10 日，口服 PD-L1 小分子抑制剂 ASC61 已被歌礼制药已递交给美国临床试验申请（IND），是完全自主研发的，用于治疗晚期实体瘤。 ASC61 是一种高选择性的强效口服 PD-L1 小分子抑制剂，通过诱导 PD-L1 二聚体的形成和内吞来阻断 PD-1/PD-L1 相互作用。ASC61 单药在多种动物模型中表现很好的抗肿瘤疗效。显示，ASC61 在临床前研究中有良很好的安全性和药代动力学特征。 对比PD-1/PD-L1 抗体注射剂，口服 PD-L1 抑制剂 ASC61 有三大优势： （1）给药方便，不会因为注射用药需要去医院； （2）和其他口服抗肿瘤药物联合用药，构成全口服治疗方案； （3）能及时调整给药剂量，管理免疫相关不良事件。 歌礼在 2019 年 1 月已与康宁杰瑞就 PD-L1 皮下注射剂恩沃利单抗（ASC22）达成合作，获得了该药在大中华区用于病毒性疾病治疗包括乙型肝炎在内的开发和商业化的独家权益。在病毒性疾病领域ASC22也很有前景。 PD-1 口服PD-L1药物三花齐放 01贝达药业BPI-371153 2021年11月12日，CDE承办了贝达药业1类新药 BPI-371153胶囊的临床申请。BPI-371153是由贝达药业股份有限公司自主研发的新分子实体化合物，属于新型强效、高选择性的口服PD-L1（Programmed Cell Death 1 Ligand 1）小分子抑制剂。本品拟用于局部晚期或转移性实体瘤或复发/难治性淋巴瘤患者的治疗。贝达计划开发BPI-371153 用于治疗对抗PD-(L)1治疗有应答的多种癌症适应症。 临床前数据显示，BPI-371153可有效诱导和稳定PD-L1二聚体的形成及内吞，从而强有力地阻断PD-L1/PD-1相互作用。临床前研究中展现出优秀的体外及体内活性、良好的安全性及药代动力学性质。 BPI-371153作用机理图，贝达药业官网 截至目前，全球尚无获批或已上市的PD-L1小分子抑制剂，BPI-371153有望成为全球首批上市的小分子PD-L1抑制剂。相较于单克隆抗体，小分子PD-L1抑制剂可口服，提高患者的依存性，在生产工艺、剂型及给药方式等多种层面的研究也较为成熟，且成本低，同时也可避免大分子药物引起的免疫原性反应。其口服给药这一特点，未来在联合用药中将展现出极强的竞争优势，具有巨大的市场潜力。期待BPI-371153早日进入临床研究，为患者提供更多益处。 02 Incyte公司INCB086550 此前，Incyte公司在Journal for ImmunoTherapy of Cancer上报告了口服小分子PD-L1抑制剂INCB086550的I期（NCT03762447）临床数据。据了解，这是首个口服小分子PD-(L)1的人体试验数据。 […]