艾氟替尼

扩大临床范围，艾氟替尼交出惊艳答卷

2015年，我国新增癌症患者429万，281万人死于癌症。 对于癌症，想必大家都并不陌生。在这个冰冷的数字背后，是1400万人饱受癌症的摧残与洗礼。在这其中，肺癌是中国人最常见的癌症类型，同时也是治疗难度最高的癌症之一。 2015年，中国新增肺癌患者73.3万人，约占所有癌症患者的17%。更糟糕的是，在这其中约60%的肺癌患者一经确诊就属晚期，不经意间，癌细胞就能通过患者的血液或淋巴系统发生转移，危及患者生命。 ‍对肺癌的治疗，一直是近些年来肿瘤医学界的科研重点。过去十年间，肺癌的靶向药从无到有的发展出了完整的治疗体系，对我国患者而言，大约30%-40%的肺腺癌患者都存在EGFR敏感突变，通过服用一代EGFR抑制剂，可以精准地阻止癌细胞生长，实现病情的稳定控制。 然而，耐药是所有靶向药面临的最大难题。大部分患者服用第一代EGFR抑制剂平均一年后，就会发生耐药，约50%的患者会产生EGFR T790M耐药突变。   在过去，T790M突变一直是肺癌患者的噩梦。   直到2014年，三代EGFR抑制剂奥希替尼的横空出世让这个问题迎刃而解。针对T790M的患者有效率高达71%，副作用也远低于其他治疗，让肺癌靶向治疗进入全新时代。目前，奥希替尼已经在国内上市，价格不菲。 今天，我们要给大家介绍的是另外一个选择：AST2818，中文名字艾氟替尼，国产第三代EGFR抑制剂，其临床数据相似于甚至部分超过奥希替尼的数据，颇有些“国产版9291”的意思，由上海艾力斯医药科技有限公司自主研制。 在第十届世界肺癌大会上，AST2818公布的临床疗效正式公布，中国自己的抗癌药物站上了世界舞台： 临床设计：   招募了12位一代EGFR抑制剂耐药并且有T790M突变的晚期肺癌患者，使用不同剂量的AST2818进行治疗，服用药物剂量分别为20mg/天、40mg/天、80mg/天。临床效果：12位患者中，7位患者靶病灶缩小比例大于30%，达到临床中的部分缓解（PR）标准，初步统计有效率58%；另外还有4位患者肿瘤稳定不进展，肿瘤控制率高达91%。   尤其值得一提的是，在20mg剂量组，艾氟替尼（AST2818）已经显示疗效，一位肿瘤缩小50%，另外一位缩小超过20%。除了对肺部肿瘤效果明显，多例患者的脑部病灶在治疗期内出现超过30%的缩小，该药对患者淋巴、骨等病灶也显示不同程度的缩小或稳定。   80mg剂量组的1例患者，给药2周期后，肺部肿瘤完全消失（100%），且此疗效已持续8个治疗周期。     不良反应：AST2818的不良反应轻微：最常见的不良反应是尿蛋白、皮肤瘙痒，且为1、2级，持续时间多为1天之内；160mg高剂量组尚未观察到和药物相关的不良反应；尚未发现和药物相关的3级及以上不良反应。   随着艾氟替尼（AST2818）一期临床试验的大获全胜，这个站上了世界顶级舞台的明星药物迅速扩大临床范围，进一步拓展对于T790M突变患者的疗效数据。 这一次，“中国创造”依然没有让我们失望。 随着艾氟替尼临床试验范围的扩大，共96位患者入组临床，参与用药。在这其中，最值得关注的就是，全部96位患者中，仅有4位患者出现了病情进展，疾病控制率高达95%！这个数据创造了国产靶向药的新高度！ 拓展临床效果：   继续解读临床数据，艾氟替尼在临床试验中的客观缓解率达到了66.7%。在脑转移患者中，艾氟替尼也已展现出了不俗的疗效：在17位发生脑转移的患者中，2位患者病灶完全消失，7位患者病灶大幅缩小，8位患者病灶保持稳定，并没有患者发生病情进展。颅内最佳客观反应率（ORR）为53%，所有患者平均颅内病灶缩小42%。   在所有患者中，80mg/160mg剂量组各一例患者，分别连续用药42天、126天后颅内病灶完全缓解；目前两例患者颅内病灶完全缓解已分别持续大于84天、168天。   相信艾氟替尼仍然能在后续的临床试验中继续创造奇迹，让所有T790M突变的肺癌患者也可用上自家的“抗癌神药”。   免费入组临床，提前享用抗癌盛宴   对于艾氟替尼的最新数据，想必咚友小A和老K再熟悉不过了：随着艾氟替尼临床试验的开展，数位咚友在咚咚肿瘤科的帮助下免费入组了艾氟替尼临床试验，在EGFR一代靶向药物耐药的关键时刻力挽狂澜，创造了了不起的病情逆转： 了不起的国产抗癌药，两个月肿瘤缩小一半！ 了不起的国产抗癌药（3）：肿瘤控制率91%！   我们乐于看到在咚咚的帮助下，最前沿，更有效的临床药物能提前为患者们带来奇迹，这也是咚咚肿瘤科的初衷之一。随着艾氟替尼临床试验的继续开展，我们也希望通过咚咚肿瘤科临床招募平台把这份奇迹继续传承下去： 目前，AST2818还在开展临床试验，感兴趣的肺癌患者可以按照下图的联系方式直接联系我们，祝所有肿瘤患者早日康复。  

导读Intro 国产第三代EGFR抑制剂——艾氟替尼（AST2818）惊艳亮相第18届世界肺癌大会：针对部分肺癌患者，有效率58%，肿瘤控制率91%，副作用还小！   肺癌是我国发病率最高，同时也是死亡率最高的癌症之一。如果不幸罹患肺癌，意味着在所有不幸的癌症患者中，也是比较倒霉的。 幸运的是，我国大约30%-40%的肺腺癌患者都有EGFR敏感突变，可以用易瑞沙/特罗凯/凯美纳这类一代EGFR抑制剂，有效率高，副作用小。患者一天吃一片药，看起来和正常人一样。 但是，大部分患者使用这类靶向药一年后，就会发生耐药，该换药了。其中50%左右的患者，会产生EGFR T790M耐药突变，可以使用AZD9291这个三代EGFR抑制剂，有效率高达71%，副作用也不大，绝对是国内患者的救命药。目前，AZD9291已经在国内上市，一年的花费大概20万。 今天，我们要给大家介绍的是另外一个选择：AST2818，中文名字艾氟替尼，国产第三代EGFR抑制剂，被我们戏称为“国产版9291”，由上海艾力斯医药科技有限公司自主研制。 其实，我们早就给大家介绍过AST2818的一些信息，两位患者通过咚咚的临床招募服务成功入组AST2818的临床试验，而且效果都非常的好：一位患者用药两个月肿瘤缩小一半；另外一位患者用药两个月肺部肿瘤消失，脑部肿瘤缩小。详情参考： 了不起的国产抗癌药，两个月肿瘤缩小一半！ 了不起的国产抗癌药(2)：两个月，肺部肿瘤消失，脑部肿瘤缩小！ 在今年10月15日-18日召开的第18届世界肺癌大会上，中国医科院肿瘤医院石远凯教授团队向世界公布了AST2818的一期临床数据，引起参会专家的广泛关注和热议。 临床设计： 招募了12位一代EGFR抑制剂耐药并且有T790M突变的晚期肺癌患者，使用不同剂量的AST2818进行治疗，服用药物剂量分别为20mg/天、40mg/天、80mg/天。 临床效果： 12位患者中，7位患者靶病灶缩小比例大于30%，达到临床中的部分缓解（PR）标准，初步统计有效率58%；另外还有4位患者肿瘤稳定不进展，肿瘤控制率高达91%。 尤其值得一提的是，在20mg剂量组，艾氟替尼（AST2818）已经显示疗效，一位肿瘤缩小50%，另外一位缩小超过20%。除了对肺部肿瘤效果明显，多例患者的脑部病灶在治疗期内出现超过30%的缩小，该药对患者淋巴、骨等病灶也显示不同程度的缩小或稳定。 80mg剂量组的1例患者，给药2周期后，肺部肿瘤完全消失（100%），且此疗效已持续8个治疗周期。 ‍副作用： AST2818的不良反应轻微：最常见的不良反应是尿蛋白、皮肤瘙痒，且为1、2级，持续时间多为1天之内；160mg高剂量组尚未观察到和药物相关的不良反应；尚未发现和药物相关的3级及以上不良反应。 该药在20、40、80、160、240，320mg剂量组进行剂量递增爬坡研究。公布信息显示，爬坡至160mg组未观察到DLT（剂量限制性毒性）。公司内部消息透露，目前已完成240mg剂量耐受性观察，以上剂量均未观察到DLT。该药的耐受性良好。 艾氟替尼的研制代表了 “中国速度”。过去，中国在癌症药物的研制上一直有着严重短板，众多国内肿瘤患者面临着“不缺医，却少药”的尴尬境地，不得不采取各种办法“自救”。随着医药改革的逐步深入，各大药企的科研能力与创新热情正调动高涨，期待更多的国产抗癌新药上市。 目前，AST2818还在开展临床试验，感兴趣的肺癌患者可以通过关注艾力斯官方招募信息或按照下图的联系方式直接联系我们，祝所有肿瘤患者早日康复。 参考数据： WCLC 2017, Abstract No. P2.03-028