偶联药物是近年来发展的热门领域。随着抗体偶联药物(ADC)的成功,新型偶联药物类型不断涌现,如 PDC(多肽偶联药物)、RDC(核素偶联药物)、SMDC(小分子偶联药物)、AOC(抗体寡核苷酸偶联物)、ADeC(抗体降解偶联药物)等。 近年来,多肽偶联药物(PDC)逐渐兴起。PDC 由多肽、细胞毒性药物和连接子三部分构成,其中用于 PDC 的多肽分子一般可分为细胞穿透肽(CPPs)和细胞靶向肽(CTPs),CPPs 能跨越细胞膜转运药物,CTPs能特异性地与靶细胞上的受体结合。 由于将抗体换成了多肽,与 ADC 相比,PDC 具有较小的分子量,所以 PDC 药物有更好的血管、组织和细胞的通透性,易渗透到肿瘤深处,且不会引起免疫原性反应。 PDC药物全球获批进展 目前,全球已有两款 PDC 药物批准上市,分为诺华的 Lutathera 和 Oncopeptides 的 Pepaxto (melphalan flufenamide)。 Oncopeptides–诺华 Lutathera 由诺华子公司 Advanced Accelerator Applications S.A 开发,2018 年 1 月被 FDA 批准治疗胃肠胰腺神经内分泌肿瘤(GEP-NETs),成为第一款肽受体放射性核素治疗(PRRT)药物。 据公司财报,Lutathera 上市后销售额逐年攀升,2021 年达到 4.75 亿美元。 Pepaxto(melphalan flufenamide)–Oncopeptides […]