虫草素

如果选一味养生中药送长辈，你首先想到的会是什么？ 人参？灵芝？鹿茸？还是冬虫夏草？ 在以前，或许上述四者皆可，但随着近年来人们对中药材的保存、食用便利性等要求提高，各种加工产品及提取物层出不穷。 而且，随着科技水平的提高与相关研究的深入，越来越多的研究结果颠覆了我们越来越多的认知，尤其是被誉为“中药之王”的冬虫夏草（指代西藏虫草）。 虫草素成为“冬虫夏草”研究热点 有据可查，自从1951年虫草核心成分虫草素（3′-脱氧腺苷（3′-dA））被发现，数十年里关于该成分的研究就从未停止过，国内外专家学者都在效仿屠呦呦在青蒿素的研究经历。 图片来源：CAS数据 虫草素作为一种核甙类新药，最初是在20 世纪70 年代被发现有抑制肿瘤、抗疟原虫和抑制mRNA 翻译的作用，之后又于20 世纪90 年代添加了腺甙脱氨酶(adenosine dea minase,ADA)抑制剂对其抗肿瘤活性的表达所起到的作用。 而经过多年的研究推进，目前已有充分的数据证明虫草素能干扰基因细胞RNA 和DNA 的合成,抑制癌细胞等不正常细胞的分裂,并能作为区别细胞中不同的RNA 聚合酶的工具;同时在表现出极强的抗真菌、抗HIV- I 型病毒和选择性抑制梭菌的活性。 但随着人们对“冬虫夏草”中药材以及虫草素的研究深入，却发现研究结果逐渐偏离了我们原有的认知，越来越多新的研究领域出现在了研究人员的视野中。 冬虫夏草（藏虫草）并不含“虫草素” 一分钱一分货，在对虫草研究的初期，西藏虫草（也以冬虫夏草直接代替称呼）以其稀有性与历史性通常情况下，都是首要被作为实验对象，人们想当然的已经默认了“藏虫草”中必定含有大量虫草素。 可事与愿违，随着研究结果的不断公布，研究进程的不断推进，事实所呈现的样子却越来越令人失望。 2017年，中国科学院上海植物生理生态研究所的王成树研究组发表在《Cell Chemical Biology》上的一项研究更是为蛹虫草的抗癌活性提供了可靠的分子证据。并且根据研究中基因及产生模式，证明了冬虫夏草不可能含抗癌成分虫草素。 图片来源：东方卫视新闻截图 之后，也有逐渐有着大量海内外专家学者公布了相类似的研究结果，仅以虫草素而言，至少藏虫草是毫不沾边，至于有没有其他的药物疗效，则需要其他的研究数据支持。 另外，屋漏偏逢连夜雨，2016年CFDA强调，全球针对虫草的研究阶段目前尚处于“成分识别”阶段，并没有什么高质量研究能证明冬虫夏草对人体健康有特殊功效。并将冬虫夏草（藏虫草）正式踢出了保健品行列，并警告称检验的虫草及其制品中，重金属砷的含量严重超标。 更为意外的是，一直被人诟病的盗版“冬虫夏草”–蛹虫草，却在此次研究中被证实了其富含“虫草素”，着实令人唏嘘，妥妥的电视剧狗血剧情吧。 虫草素半衰期仅1.6分钟 剧情发展到现在，按照正常的逻辑，下一步研究工作应该集中如何高效利用“虫草素”完成创新药的研发。 但是，科学家却在虫草素的研究过程中发现了另一个问题：“虫草素半衰期仅1.6分钟”。 虫草素作为腺苷的结构类似物，其核心特点上也与腺苷类似。在药物半衰期方面，虽不像腺苷一样入血后，半衰期不足10秒，但虫草素一旦进入体内，由于需要通过核苷转运体(hENT1)进入癌细胞，还必须通过磷酸化酶(ADK)转化为活性抗癌代谢物3 ‘ -dATP，然而活性物质在血液中被一种称为ADA的酶迅速分解，一般情况下，其在血浆中的半衰期仅有1.6分钟左右。 如此一来，提取出的虫草素很大程度，并不能对人体产生药效。那么，难道虫草中药材也与虫草素在人体内情况一样？还没来得及吸收，就已经降解了？ 为了探寻这一问题，科学家继续对虫草相关成分进行了分析，并且还仅在蛹虫草中发现了另一种与虫草素伴生的分子“喷司他丁”。并通过进一步研究证实了，喷司他丁作为虫草素的保护伞，正是为了抵消虫草素易降解的特点，使其降解周期更长，更持久。 图片来源：CAS数据 当然，科学家在对发现“喷司他丁”之后的今天，更多科学家也在想方设法绕开“喷司他丁”，从分子改良方面入手，希望能得到真正意义上单纯的长效“虫草素”。 而就在去年，据中国生物技术网报道称，发表在《Clinical Cancer Research》上的相关研究中，英国牛津大学与生物制药公司NuCana利用其新的ProTide技术，从虫草素（3′-dA）中提取了一种新型化疗药物NUC-7738。 图片来源：《Clinical Cancer Research》截图 其不仅具有比母体化合物高出40倍的癌细胞致死效力。同时具有对腺苷脱氨酶（ADA）降解的抵抗力，能将活性3-dAMP释放到细胞中，在那里迅速转化为关键的抗癌代谢物3′-dATP，使得其药物半衰期达到50小时左右，且耐受性良好。 总  结 其实，通过以上研究结果展示，并非是为了针对“冬虫夏草（藏虫草）”，也不是一味地否定“冬虫夏草”，毕竟虫草素只能作为冬虫夏草的成分之一，至于冬虫夏草中是否还有其他未曾发现的成分，不得而知。 但是，就目前研究结果显示，夏学励也坦言：藏虫草并非我们想象中那么物超所值，一方面对于大多数人而言，无论何种虫草，都注定不可能是一种药食同源的东西；另一方面，与其疯抢“软黄金”一般的“冬虫夏草（藏虫草）”，不如选择性价比更高的蛹虫草制剂。 图片来源：药智数据 以药智数据中针对虫草筛选的诸多药物中的“金水宝胶囊”为例，其成分中的发酵虫草菌粉（Cs-4）不仅具备蛹虫草的一切特性成分，包括虫草素+喷司他丁，且其价格较之“藏虫草”而言也是天壤之别，在具备医生用药建议的情况下，或许更多患者也因此有了更多、更明智的选择了吧。 […]