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打破40年沉寂​!史上最难治靶点KRAS又一款明星药物MRTX849登陆中国​!

打破40年沉寂​!史上最难治靶点KRAS又一款明星药物MRTX849登陆中国​!

文章来源:环宇达康国际医讯   1982年,研究者们在人类膀胱癌细胞中发现了第一个人类肿瘤基因–RAS,成为癌症研究中的一个关键里程碑! 然而遗憾的是,从发现这一靶点至今的40年里,没有任何一款直接针对此突变的靶向药物获批。因此,RAS基因家族成为最臭名昭著的靶点之一,也是人类抗癌史的一个噩梦,人们一直认为RAS是一种“坚不可摧”蛋白质,让无数存在这种突变的肿瘤患绝望。 打破40年沉寂!史上最难治靶点KRAS迎来新药 RAS家族中的NRAS,HRAS和KRAS突变引起的癌症占所有人类癌症的近四分之一,几乎覆盖了所有的癌症类型,每年在全球造成100万人死亡。 其中,KRAS是最常见的致癌基因(所有RAS突变的85%),存在于90%的胰腺癌中,30-40%的结肠癌中,15-20%的肺癌中(大多为非小细胞肺癌)。 细胞生长和存活的关键调节因子 KRAS信号 突变的KRAS活性不受控制 KRAS异常信号 既往,KRAS 突变患者一旦化学疗法或免疫疗法失败,完全没有可用的靶向治疗方案,预后极差!   两年前,当我们看到众多病友们发来的基因检测报告中出现的KRAS靶点,还只能遗憾的告诉患者,新药正在研发中…. 全球肿瘤医生网医学部一直在关注这一致命突变的最新进展近期,针对这一特定的突变类型,终于迎来了曙光! 研究发现,KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变,是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代,约占所有KRAS突变的44%,其中非小细胞肺癌腺癌中最常见,占14%,其次是大肠腺癌占3~4%,胰腺癌占2%,全球每年超过100000人确诊为KRAS G12C突变。 2021年5月29日,针对特定的KRAS G12C突变有效,让我们期待了两年的“革命性抗癌药Sotorasib(AMG-510)终于获得FDA批准,用于治疗患有KRAS G12c突变的非小细胞肺癌患者,成为全球首款针对KRAS的靶向药,具有里程碑式的意义! 同时,另一款备受瞩目,临床数据惊艳的KRAS G12C明星药物也加紧了上市步伐! 重磅喜讯!KRAS G12C明星药物MRTX849登陆中国! Adagrasib(阿达格拉西布,MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合,阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib 的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性: 强效:在多种 KRAS G12C癌症动物模型中表现出跨膜效力 半衰期长:唯一一种半衰期约为 24 小时的KRAS G12C抑制剂 高选择性:对KRAS G12C突变型的选择性比野生型 KRAS 和其他蛋白质的选择性高 1,000 倍以上 治疗指数宽:临床前研究证实安全性和耐受性很高 此外,经过初步的人体临床试验证实,MRTX849在治疗携带KRAS G12C基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌(CRC)及其他实体肿瘤时表现出可喜的安全性和抗癌活性。 2021年6月24日,美国食品药品监督管理局(FDA)已授予Adagrasib突破性疗法认定,用于治疗先前接受过全身治疗的携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 更值得振奋的是,2021年6月1日,中国再鼎医药与Adagrasib的美国研发公司Mirati Therapeutics达成合作协议,获得在中国开发和独家商业化Adagrasib的权利,这意味着,这款美国的抗癌“特药”将同步在中国开启临床试验,加快在中国的上市步伐,中国KRAS患者终于等到了希望! 注:做了基因检测的病友可以拿出报告看看一旦存在KRAS突变,可以马上联系全球肿瘤医生网医学部(4006667998)看看是否有机会接受国内新药治疗,看不懂的病友也可以致电全球肿瘤医生网医学部解读报告。 疾病控制率高达96%!KRAS新药MRTX849对多种实体瘤有效! 在公布的代号为KRYSTAL-1(NCT03785249)I / II期试验数据中,Adagrasib的研究结果备受瞩目,登上了各大医学媒体的头条,因为这款药物对于特定突变的非小细胞肺癌患者疾病控制率高达96%!此外,这款药物针对结直肠癌,胰腺癌,卵巢癌,子宫内膜癌等多种实体瘤有效。全球肿瘤医生网医学部为大家整理了相关的数据供大家参考。 01 非小细胞肺癌-疾病控制率96%!获得FDA突破性治疗指定 丹娜法伯癌症研究所Lowe胸腔肿瘤学中心主任Pasi A.Jänne博士报告说,在参加该试验的51名KRAS […]

半夏
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