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盘点5大铂类药物应用和毒性,各类不良反应怎么处理?

盘点5大铂类药物应用和毒性,各类不良反应怎么处理?

铂类化疗药物在肿瘤的治疗中占据重要地位,也是临床中运用最广泛的化疗药。对于其抗肿瘤作用相关机制,早期的研究主要集中在与DNA靶点的作用,包括反应产物、反应动力学、热力学等方面的研究。近些年的研究发现蛋白质与铂类药物的相互作用显得尤为重要。   常用的铂类药物有1代顺铂,2代卡铂和奈达铂,以及3代的奥沙利铂和洛铂。临床中的选择尤为重要。   1   顺铂   作为铂类药物的祖师爷,尽管应用已经有近40年的历史,在临床上仍有重要的地位。其价格低廉,作用肯定。但由于组织的非特意选择性,副作用相对较大。多与紫杉醇、多西他赛、吉西他滨等联合应用,联合用药时75mg/m2,3-4周为一个周期。   顺铂主要通过肾脏代谢,应用前后需注意大量水化以减轻肾毒性。   2   卡铂   广谱抗肿瘤药物,在结构上以环丁烷二羧酸取代顺铂分子上的两个氯离子,水溶性大大增加,约为顺铂的17倍。卡铂无明显肾毒性,但治疗前肾功能状况与用药后血小板减少的程度有关。   用药剂量计算根据患者肌酐清除率计算:卡铂剂量(mg)= 所设定的 AUC(mg/mL/min)×(肌酐清除率(mL/min)+25)。卡铂和顺铂具有相同的载体基团,存在不完全交叉耐药。   3   奈达铂   在亚洲应用广泛,欧美国家很少应用。架构上以乙醇酸取代顺铂分子上的两个氯离子,肾毒性较顺铂和卡铂轻。临床研究证实疗效强于卡铂,与顺铂相当。   主要用于不能耐受顺铂的老年患者和出现肾损伤的患者。推荐剂量为80-100mg/m2,3-4周为一个周期。   4   奥沙利铂   它以一个二氨基环己烷取代两个氨基,和DNA形成结构不同的复合物,是第1个抵抗顺铂耐药的铂类药物。在大肠癌的应用中显示出明显的优势,也应用于卵巢癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌等。   神经毒性是最常见的副反应,遇冷是偶出现咽喉感觉障碍,每次用量不超过200mg/m2,以避免神经毒性。   5   洛铂   由德国开发的第3代铂类化合物,除了具有常规铂类药物的抗肿瘤机制,还能够调控原肿瘤基因 c-mye的表达。相对于顺铂,减轻了脱发、肾毒性、耳毒性等的发生,但血液毒性特别是血小板减少较常见。   目前诸多临床研究证实其抗肿瘤作用不亚于顺铂,尤其是在卵巢癌的治疗方面。   常见肿瘤的优先应用       主要不良反应     肾毒性:顺铂>卡铂、奈达铂>奥沙利铂、洛铂   胃肠道反应:顺铂>卡铂、奈达铂>奥沙利铂、洛铂   骨髓抑制:奈达铂>卡铂>顺铂>奥沙利铂、洛铂   神经毒性:奥沙利铂>奈达铂>卡铂>顺铂>洛铂 […]

半夏
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