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重磅!肿瘤9基因NGS试剂盒中国正式上市!NSCLC九大靶点用药全梳理(建议收藏~)

|2022年03月18日| 浏览:2450

众所周知,肺癌是全球发病率及死亡率最高的“夺命杀手”。近年来,随着医学诊断技术特别是分子诊断技术的不断提高,肺癌精准治疗成为了关注的热点。针对肺癌的新的驱动基因不断被发现,基于驱动基因的新型靶向药物不断涌现。近日(2022年3月14日),国家药品监督管理局(NMPA)正式批准了燃石医学“人类9基因突变联合检测试剂盒(可逆末端终止测序法)”(商品名“燃石朗克™CDx”)的三类医疗器械产品的注册。该试剂盒(Next Generation Sequencing,“NGS”)可用于体外检测非小细胞肺癌患者EGFR、MET、ERBB2、KRAS、BRAF、PIK3CA、ALK、ROS1和RET基因的多种变异状态,包括点突变、插入缺失、融合(重排)和扩增,全面指导非小细胞肺癌靶向药物治疗方案。

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1. EGFR突变

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目前,EGFR-TKI已经发展至第四代,共8款药物上市。值得注意的是,大多数患者使用第一代EGFR-TKI,约1年左右即发生耐药,而耐药的原因之一就是产生了EGFR T790M突变。第二代不可逆结合的EGFR-TKI阿法替尼和达克替尼亦是不能对此产生很好的临床疗效。目前获批T790M突变的是三代TKI奥希替尼、阿美替尼和伏美替尼(均已纳入医保),完美解决了一代EGFR-TKI的耐药问题。第四代EGFR-TKI目前仍在临床研究中。

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目前处于 III 期临床的 4 款 EGFR 抑制剂包括两款三代 EGFR 抑制剂,分别是来自正大丰海的 FHND9041,和来自润新生物的 RX518(olafertinib)。

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2. ALK融合

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约有5.6%的NSCLC患者发生ALK融合。目前共上市了6款ALK抑制剂,其中4款中国大陆有售。二代的布加替尼已于2021年年初正式向NMPA递交了上市申请,三代的劳拉替尼在香港有售

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ALK 靶点目前共有 4 款处于临床 III 期国产新药,分别是来自首药控股的CT-707(Conteltinib,SY-707)、正大天晴的TQ-B3139 、四环医药的XZP-3621 和复星医药的复瑞替尼(代号:SAF-189)。

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3.ROS1突变

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约有1.5%的NSCLC患者发生ROS1突变。目前NCCN指南推荐一线首选方案为克唑替尼或恩曲替尼,塞瑞替尼为其他方案;一线用药进展后推荐劳拉替尼或其他系统治疗手段。

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国产创新药他雷替尼目前已被中国国家药品监督管理局(NMPA)药品评审中心(CDE)纳入突破性治疗药物品种名单,还有卡博替尼、恩沙替尼、瑞波替尼等多项临床研究正在进行中……

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4.MET扩增

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约有5.6%的NSCLC患者发生MET扩增,另外超过20%的EGFR突变型NSCLC患者因继发的MET异常而产生了耐药,但是目前MET抑制剂获批的并不多,国内上市的仅有克唑替尼。NCCN推荐首选方案为卡马替尼和特泊替尼;某些情况下可选择克唑替尼。

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有关谷美替尼、伯瑞替尼、卡博替尼等多项临床研究正在展开,寻找肺癌c-MET基因突变病人。符合条件的患者可咨询“找药宝典”免费获取靶向药治疗和定期随访复查。

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5. BRAF V600E突变

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目前针对BRAF V600E的方案包括维莫非尼、达拉非尼、达拉非尼+曲美替尼。

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6.  RET融合

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约有1.4%的NSCLC患者发生RET融合。NCCN指南推荐一线首选方案为普拉提尼或Selpercatinib;其他方案为凡德他尼或卡博替尼。其中普拉替尼是国内首款且唯一一款上市的RET抑制剂。

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7. KRAS突变

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目前国内KRAS尚无获批的靶向药物。NCCN 2022 V2版指南推荐AMG510,但由于国内患者不可及,因此CSCO指南推荐参考驱动基因阴性NSCLC治疗。

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值得庆幸的是,在医学研究者们不断地努力之下,最难靶点KRAS也终于破防,除了AMG510目前还有多个在研药物在临床研究阶段取得了早期成功:包括:Adagrasib(MRTX849)、JNJ-74699157 (ARS-3248)、JAB-3312、LY3499446以及泛KRAS抑制剂BI 1701963等。更值得一提的是,针对KRAS g12c突变的各类实体瘤患者,国产创新药D-1553也正式展开招募。

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8.ERBB2/HER2突变

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约有5.4%的NSCLC患者发生ERBB2/HER2突变。

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除此之外,还有阿法替尼、波奇替尼、TAK-788正处于早期临床研究中。

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9.PIK3CA突变

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目前国内PIK3CA尚无获批的靶向药物。

进展最快的Alpelisib (BYL719)是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂,目前用于治疗非小细胞肺癌的研究正处于二期临床中。

 

 


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