胸腺位于胸骨后面,紧靠心脏,呈灰赤色,扁平椭圆形,分左、右两叶,由淋巴组织构成。青春期前发育良好,青春期后逐渐退化,为脂肪组织所代替。胸腺不仅是T细胞发育分化和成熟的场所,是机体的重要中枢免疫器官,而且还可分泌多种肽类激素,也是重要内分泌器官。胸腺激素在胸腺内以旁分泌的方式调节T细胞发育、分化和成熟,同时还进入血液影响外周免疫器官和神经内分泌系统的功能,因此胸腺是免疫神经内分泌网络中的一个重要器官。
胸腺肽
胸腺肽是胸腺产生的一种蛋白质和多肽激素,是一种生物反应调节因子,能促进淋巴细胞成熟,调节和增强人体免疫机制,在临床上具有抗衰老、抗病毒复制、抗肿瘤细胞分化的作用。胸腺肽制剂在我国临床应用已有20多年的历史,主要成分为健康小牛等动物的胸腺组织提取物。但由于各种制剂的生产工艺,标准不同,产品质量及临床疗效也有较大的差异。由于胸腺肽有效成分不明确、含量低、含致敏大分子蛋白,不符合WHO对免疫调节剂的五项标准(①化学成分明确;②易于降解;③刺激适中;④不致癌,致畸变;⑤无累积毒性,无不良反应及后继作用),因而疗效低、安全性差,不良反应尤其是严重过敏反应频发。
胸腺五肽
胸腺五肽(TP-5)由精氨酸、赖氨酸、天门冬氨酸、缬氨酸、酪氨酸五种氨基酸组成,是胸腺分泌物的一种胸腺生成素Ⅱ的有效部分。胸腺生成素Ⅱ是从胸腺激素中分离出来的单一多肽化合物,由49个氨基酸组成,而其中由5个氨基酸组成的肽链片段,却有着与胸腺生成素II相同的全部生理功能,所以就把这个五肽片段称为胸腺五肽。其特点是药物纯度高、含量稳定(为激活T-淋巴细胞的最佳剂量)、安全可靠,且不含有大分子蛋白质,其有效成分为动物胸腺提取物的84~102倍,TP-5具有使血液中超氧化物歧化酶(SOD)含量升高,超氧负离子自由基含量显著下降的功能。在临床推广过程中,胸腺五肽由于纯度高、质量稳定、疗效确切、安全可靠而受到广大医患的欢迎,使用前无需皮试。
胸腺肽α1
胸腺肽α1(Tα1)是胸腺肽中的高端产品,也称为胸腺法新,该药物是由胸腺素组分5(TF-5)中分离纯化分离出的一种小分子生物活性多肽,由28种氨基酸排列而成,分子量3108.37,其含量约占TF-5的0.6%,具有较高的免疫增强活性,同时还具有刺激血管内皮细胞迁移、促进血管生成和伤口愈合等作用,已用于乙型肝炎、丙型肝炎、恶性肿瘤以及免疫缺陷疾病等的临床治疗和研究。胸腺肽α1与胸腺生成素Ⅱ是目前人类了解得最清楚的两种胸腺激素组分,因此,市面上的胸腺肽α1与胸腺五肽一样,都具有明确的结构,纯度高达99%以上,临床应用证明胸腺肽α1安全性好,几乎无不良反应,使用前无需皮试。
总的说来,胸腺肽、胸腺五肽、胸腺肽α1(胸腺法新)都是胸腺激素类的免疫调节剂,具有调节T淋巴细胞发育、分化和成熟的作用,同时能修复受损的T淋巴细胞,在人体免疫系统中发挥着重要作用。胸腺肽是动物胸腺提取物,含有各种胸腺激素,由于其有效成分不明确、含量低、含致敏大分子蛋白,因此过敏反应频发,使用前需要做皮试。而胸腺五肽和胸腺肽α1是人体胸腺激素中重要的活性组分,由人工合成,有效成分确切,作用机制清楚,无需皮试。胸腺五肽的药物半衰期时间短,需每日一次或隔日一次注射维持治疗浓度。而胸腺肽α1在体内半衰期长,每周只需注射2次,同时停药后仍有较长时间的治疗作用。
国外进口的胸腺肽α1是意大利赛生公司的产品“日达仙”,国内主要厂家有四川源基、成都地奥九泓制药,海南双成药业、海南中和药业等。主要剂型为注射液——冻干粉针剂,国内使用较多的为和日、迈普新、基泰等品牌。
目前胸腺法新已经进入国家集采目录,价格大幅下降,一支26元。抗肿瘤过程中可以酌情应用,提高免疫力。