靶向药

新型靶向药BLU-554:抗癌控制率68%

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FGFR信号通路激活在肝癌、肺鳞癌、胆管癌等众多实体瘤中非常常见,一直以来缺乏有效的靶向药能阻断该信号通路,成功治疗该类晚期癌症患者。

BLU-554,是一个尚处于早期临床试验阶段的新型靶向药,作用靶点是FGFR4(配体是FGF 19),目标人群是那些FGF 19扩增或信号通路异常激活的病友。

在上周的国际肝癌大会上,公布了BLU-554,治疗FGF 19高表达的晚期肝癌患者的临床试验数据。FGF 19高表达的肝癌,大约占所有肝癌患者的30%。

截止到目前,批准用于晚期肝癌的靶向药,多吉美和瑞戈非尼,有效率都徘徊在15%以下。

本次入组了77名FGF 19高表达的其他治疗均失败的晚期肝癌患者,80%的患者已经接受过至少一种抗血管生成类的靶向药治疗(多吉美、瑞戈非尼、乐伐替尼等),23%的患者已经接受过PD-1抗体等免疫治疗,91%的患者已经接受过多种形式的全身治疗。

接受BLU-554治疗后,总体有效率是16%,其中包括一名患者肿瘤完全缓解,有49%的患者出现了不同程度的肿瘤缩小,疾病控制率为68%。

副作用方面:最常见的副作用是腹泻、恶心呕吐、肝酶升高、乏力等,绝大多数患者为1-2级的。最常见的较为严重的3-4级副作用主要是:贫血、腹泻以及肝酶(ALT或AST)升高。

目前,该公司正打算扩大规模、招募更多未经任何治疗的FGF 19 阳性的晚期肝癌入组,或将展现更高的有效率和更长的生存期。


参考文献:
[1]K. Hoeflich, M. Hagel, C. Miduturu, et al. First Selective Small Molecule Inhibitor of FGFR4 for the Treatment of Hepatocellular Carcinomas with an Activated FGFR4 Signaling Pathway.
[2]http://www.onclive.com/conference-coverage/ilca-2017/blu554-associated-with-improved-response-in-hcc

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