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Prexasertib:无突变、化疗难治肿瘤,有救了

作者:小D|2018年02月08日| 浏览:6929

靶向细胞周期调控,是肿瘤新药研发的重点策略。目前,已经有不少细胞周期调节蛋白4/6(CDK4/6)抑制剂上市了,比如帕博西林、玻马西尼、Ribociclib等。这类CDK4/6抑制剂,目前主要用于激素受体阳性的、HER2基因扩增阴性的乳腺癌患者,相比于传统内分泌治疗,这类靶向药的加入,可以将无疾病进展生存期延长数倍,目前已经成为这类患者的首选治疗(详见:帕博西林:乳腺癌的重磅新药“结扎”癌细胞,肿瘤死翘翘:新药让生存期翻倍)。除了乳腺癌,CDK4/6抑制剂在肺癌、肉瘤等其他肿瘤中,也显示出了初步的疗效,目前正在做临床试验,进一步探索和验证。

既然CDK4/6抑制剂这么牛,同一家族的其他靶点也不能无动于衷呀。近期,CDK1/2抑制剂Prexasertib就公布了初步的喜人的临床试验数据。

该项二期临床试验,入组了28位复发难治的,铂类化疗耐药、铂类化疗抵抗的晚期内膜样卵巢癌患者。入组患者的中位年龄为64岁,平均已经接受过5套不同的治疗方案,的确是相当难治的患者。所有患者均为BRCA突变阴性的患者。

入组后,所有志愿者均接受105 mg/m2的Prexasertib单药治疗,2周一次,4周算一个疗程。28位患者中,24位患者疗效可评价:8名患者肿瘤明显缩小,超过30%,达到客观缓解的标准。此外,还有超过5名患者疾病稳定,总体的疾病控制率近60%。客观缓解的患者,疗效维持的中位时间为11.4个月,其中最长的患者为16.5个月。所有患者的中位无疾病进展生存期为7.5个月

对其中19位铂难治的患者,进行了更为细致的分析:6名患者肿瘤明显缩小,5名患者疾病稳定超过半年,临床获益率为58%。疗效维持的中位时长为9.5个月,这个数字在其他治疗均失败的铂难治的卵巢癌患者中,堪称辉煌战绩。

副作用方面,最常见的3-4级副作用主要是:中性粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少以及贫血,均为临床中常见的、容易处理的副作用。骨髓抑制,一般发生在用药以后的1周左右,可以通过打升白针、升血小板针来对症处理——有的眼尖的病友发现:这个药不是靶向药么,为啥副作用也是骨髓抑制,也是白细胞低、血小板低、贫血这些呢。这不是化疗才有的么?

事实是这样的:这类药,的确是靶向药!但是,细胞周期调控蛋白抑制剂,是通过阻断细胞的增殖和分裂来抗癌的,癌细胞不断增殖和分裂被杀伤;同时,人体内的血细胞也在不断的新陈代谢,因此会被误伤。但是,不同于化疗导致的骨髓抑制,这类由于CDK抑制剂导致的骨髓抑制,一般而言,程度稍轻,恢复较快,持续时间较短。不过,也不能掉以轻心,口服该类靶向药的时候,要像打化疗期间一样,每周至少复查2次血常规。

 

参考文献:

[1]http://www.onclive.com/web-exclusives/prexasertib-promising-in-brca-wildtype-ovarian-cancer

本文仅供医学药学专业人士阅读

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