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KRAS/MEK抑制剂曲美替尼

作者:小D|2017年10月19日| 浏览:2.18万

名称:Mekinist=trametinib=曲美替尼

厂商:葛兰素史克(GSK)

机理:MEK1/2抑制剂

曲美替尼是一种MEK1/2抑制剂,主要通过对MEK蛋白的作用,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白,因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。

在肺癌中,KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差,但针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大,所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手,MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗药物。

适应症:KRAS突变的非小细胞肺癌

临床:曲美替尼与多西他赛联合治疗KRAS突变的非小细胞肺癌患者,客观有效率 (ORR)28%; 曲美替尼单药治疗KRAS突变的非小细胞肺癌患者, 客观有效率 (ORR)12%。

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