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靶向药剂量换算

作者:小D|2017年01月17日| 浏览:1200

活性化合物可能是酸、碱或中性分子,如果是酸或碱,则可在不改变其化学结构的基础上,通过成盐来优化其理化性质、药动学性质等,提高生物利用度、溶解度、稳定性,改善药物依从性,减少药物不良反应,延长药物的专利保护期或规避其专利保护。

 

药物说明书中剂量指的是活性化合物含量,比如说阿法替尼的上市剂型是阿法替尼二马来酸盐片剂,标准剂量是40mg每天一次,这40mg1片阿法替尼中的游离碱等效含量,并不是阿法替尼二马来酸盐的含量。阿法替尼游离碱的分子量是485.9,阿法替尼二马来酸盐的分子量是718.1,换算比例就是1:1.48,也就是说59.1mg的阿法替尼二马来酸盐等效于40mg阿法替尼游离碱。如果一个药物的上市或临床剂型是没有成盐的,比如特罗凯和达可替尼等,那么就无需换算,比例就是1:1

 

药物结构式:https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov

 

药物专利查询:http://www.drugfuture.com


标准剂量和减量方案以及给药方式以药厂说明书为准,下表仅供参考。

 

本文仅供医学药学专业人士阅读

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