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BGJ398:新型广谱靶向药,控制率75%

作者:小D|2017年11月30日| 浏览:1.18万

 

FGFR在众多肿瘤中高表达,尤其是肺鳞癌、胆管癌、胆囊癌、膀胱癌、头颈部鳞癌等实体瘤中。这一系列的实体瘤尚缺有效的靶向药,因此研发靶向FGFR信号通路的靶向药,前景广阔。

BGJ398是诺华公司研发的最新一代的FGFR信号通路抑制剂,目前已经完成了I期、II期临床试验,数据不错。

 

I期临床试验:肺鳞癌、膀胱癌有效率高

 

I期临床试验,入组了132名FGFR信号通路激活(FGFR扩增或者激活突变)的晚期实体瘤患者。接受BGJ398从50mg到150mg每天剂量递增的探索试验,发现125mg
每天一次已经是人体所能耐受的最大剂量。常见的副作用为:高磷血症、便秘、食欲下降以及口腔溃疡。

疗效评价的时候,发FGFR1扩增的肺鳞癌、FGFR3激活突变的膀胱癌,有效率最高,值得进一步探索

此后,药厂就扩大规模入组了更多的FGFR3激活突变的膀胱癌、尿路上皮癌患者;接受BGJ398每天125mg,吃3周休息1周。入组了33名符合条件的患者,绝大多数含有骨转移或者肝转移,已经接受过至少2套方案治疗失败。25名患者疗效可评价,有效率为36%,其中1名患者肿瘤完全消失,疾病控制率为60%。

而扩大规模的肺癌队列,入组了21名FGFR1扩增的肺鳞癌患者。17位患者疗效可评价,其中3名患者客观缓解,7名患者疾病稳定,7名患者疾病进展;疾病控制率为58.9%。

从上述数据可以看出,FGFR1扩增的肺鳞癌、FGFR3激活突变的尿路上皮癌(主要是膀胱癌),是BGJ398比较敏感的人群。

 

II期临床试验:治疗胆管癌,控制率75.4%

 

昨天,JCO杂志公布了BGJ398治疗FGFR信号通路激活的胆管癌患者的二期临床试验数据。

入组了61位FGFR信号通路激活的胆管癌患者,主要是FGFR2基因融合突变的患者(48人)。结果显示,所有肿瘤客观缓解,肿瘤缩小超过30%的病人均为携带FGFR2融合突变的病友。总的有效率为14.8%,如果单独计算FGFR2融合突变的病友,有效率为18.8%;总的控制率为75.4%,如果单独计算FGFR2融合突变的病友,控制率为83.3%。中位无疾病进展生存时间为5.8个月。

从上述数据可以看出,对于胆管癌患者,FGFR2融合突变或激活突变,或许是预测BGJ398疗效最好的指标。

目前,BGJ398更大规模的临床试验正在欧美展开,让我们共同期待该药物早日上市!

 

参考文献:
[1]http://ascopubs.org/doi/full/10.1200/JCO.2016.67.2048
[2]http://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2017.35.15_suppl.e20664
[3]Phase II Study of BGJ398 in Patients With FGFR-Altered Advanced Cholangiocarcinoma. J Clin Oncol. 2017 Nov 28:JCO2017755009
[4]http://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2016.34.15_suppl.4517

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