当前位置: 首页靶向药正文

大国重器,实至名归:新药吡咯替尼开售,疗效大幅领先,惊艳世界

作者:小D|2018年09月11日| 浏览:1.38万

转眼就快到年末,对于中国的癌症患者来说,2018年的标签一定是刻骨铭心的喜悦。

 

从量变到质变,几款革命性的抗癌药物在今年约好了一般集中上市,将抗癌带入了全新的“治愈时代”:免疫治疗药物PD-1抑制剂创造了数十种癌症治愈的希望,肝癌、肺癌等高发癌症也迎来了至关重要的靶向药物。

 

如今,抓住奇迹之年的尾巴,乳腺癌终于迎来了它革命性的突破。这个突破性的药物将直接造福于我国上百万乳腺癌患者,彻底改变她们的治疗方式,带来“治愈”曙光。

 

这个药物,还得从一张充满希望的处方说起:

 

两天前,也就是9月6号是徐兵河主任本周的最后一个门诊。他为一个特殊的患者开具了一份特殊的处方:

 

黎女士是一名HER2阳性晚期乳腺癌患者,就诊于中国医学科学院附属肿瘤医院徐兵河主任,先前接受过抗HER2治疗,目前已疾病进展,急切期待新一代抗HER2靶向药物能够改变她的命运。

 

而这份特殊的处方,是徐主任在得知艾瑞妮(马来酸吡咯替尼片)将于9月8日(周六)正式开售,为不耽误病人用药,徐主任在本周的最后一个门诊(9月6日)便为病人开具好处方,以便病人可以第一时间拿到药。

 

这个革命性的乳腺癌治疗药物,正是江苏恒瑞自主研发的靶向药物艾瑞妮(马来酸吡咯替尼片)。自2018年8月18日获得国家药品监督管理局批准上市以来,它获得业界广泛关注,不少医生、患者纷纷询问药品开售时间。然而更多的,是千万HER2阳性晚期乳腺癌患者和家庭的期待与期望。

 

(图片来自人民日报官微)

 

就在今天,2018年9月8日上午九点十分。江苏恒瑞医药股份有限公司宣布,艾瑞妮(马来酸吡咯替尼片)正式开售,徐主任开具的第一例艾瑞妮处方也正式启动生效。江苏恒瑞医药股份有限公司连云港工厂,于9月7日傍晚18:00,通过各部门的多重审核,正式安排艾瑞妮发货,将这份期待带给每一位患者。

 

 

“我很期待这个药的疗效”是黎女士接到处方后说的第一句话。

“希望艾瑞妮能够帮助到更多的患者”是吡咯替尼(艾瑞妮)III期临床试验中的一位病人在病情得到控制后对主诊医生的真情吐露。

看着黎女士的笑容和充满期待的背影,改变别人的命运,也许就是一张处方的距离。

 

 

大国重器,实至名归

 

“粉红杀手”这个称谓把乳腺癌的残酷描述得非常形象:根据《2015中国癌症统计数据》,乳腺癌已经成为我国女性发病率最高的恶性肿瘤,约占所有女性癌症总发病率的16.5%——也就是说,8位女性肿瘤患者中,就有一位是乳腺癌患者。“林妹妹”的扮演者陈晓旭、歌手阿桑、姚贝娜,都被乳腺癌夺去了绽放的年轻生命。

 

 

 

随着现代医学的进步,我们拥有了足够的医学力量,遏住“粉红杀手”的步伐。从1896年第一例乳腺癌患者的卵巢切除术,到一百多年后的今天乳腺癌患者最高可达到80%的五年生存率,这是我们的医学取得最伟大的成就。

要控制病情,药物是其中关键。乳腺癌是一种异质性很强的疾病,PR、ER、HER2三种不同的分型对应了不同的治疗药物与方式。在这三种分型中,HER2的突变往往意味着较高的复发转移风险,对HER2的药物开发,是控制乳腺癌至关重要的一步,而吡咯替尼正是其中的佼佼者

吡咯替尼是新一代抗HER2治疗靶向药,其机制是泛-ErbB受体的、小分子、不可逆酪氨酸激酶抑制剂(TKI),与HER1、HER2和HER4的胞内激酶区ATP结合位点共价结合,阻止HER家族同/异源二聚体形成,抑制自身磷酸化,阻断下游信号通路的激活,抑制肿瘤细胞生长。具有全能、强效的抗肿瘤作用。

与上一代抗HER2药物如曲妥珠单抗相比,吡咯替尼可直接作用于HER2通路的酪氨酸激酶区,全面阻断包括曲妥珠单抗无法阻断的HER2异源二聚体在内的所有二聚体下游通路;与其他小分子抗HER2药物如拉帕替尼相比,吡咯替尼靶点更全面,且对靶点造成不可逆抑制,更强效地抑制肿瘤生长;与另一小分子抗HER2药物来那替尼相比,吡咯替尼生物利用度更高,因此对肿瘤细胞的抑制强度更高,且安全性更好。

也就是说,无论在药物机制或疗效上,吡咯替尼都优于目前其他已上市的HER2药物,中国药物的“智造”站上了世界舞台!

 

极速审批,造福患者

 

药物审批缓慢,一直是中国新药领域的一个痛点,一个全新药物从临床到上市,通常会花去十年到二十年的时间。

 

但来到吡咯替尼这儿,审批却成了它最大的助力:从2011年4月首次申请临床,到2012年9月中国临床I期研究正式启动,2015年6月中国临床II期研究启动,再到2017年9月获得优先评审,直至今天正式获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准,仅仅七年,吡咯替尼的问世创下多个行业记录。更加震撼的是,由于其II期突破性的临床结果,无疾病进展生存期长达18.1个月,远超国内外其他同类产品,因此被国家食药监局优先批准上市。

 

中国原研,世界品质

 

随着中国医药行业的不断跨越,在肿瘤领域越来越多的国产药物也走到的科研前列,我国的患者也能第一个享受到肿瘤治疗技术和药物。

 

吡咯替尼是获得科技部“重大新药创制科技重大专项”支持,由恒瑞自主研发的1.1类新药,2017年5月,吡咯替尼用于HER2阳性晚期乳腺癌患者的I期研究结果在全球顶级期刊《JCO》杂志(影响因子:24.008)首次全文发表,开创了中国自主研发抗肿瘤药物仅仅凭借I期研究就登上全球顶级期刊的先河。同年9月,吡咯替尼向CFDA递交上市申请,并凭借II期研究结果中极为出色的疗效被CFDA列为优先审评创新药物。同年12月,这一II期临床研究结果在全球最大的乳腺癌会议——圣安东尼奥乳腺癌大会上报道,并被大会列入2017年乳腺癌重大事件年度回顾。

 

 

疗效超群,安全可控

 

对癌症药物而言,其副作用可以说是丝毫不低于疗效的另一个重要指标。而这一点,吡咯替尼交上了满分答卷。

在吡咯替尼联合卡培他滨对比拉帕替尼联合卡培他滨,治疗既往用过/未用过曲妥珠单抗且既往≤2线化疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者的II期临床研究中,吡咯替尼组对比拉帕替尼组可以显著提高患者的客观缓解率(ORR):78.5% vs 57.1%,两组之间统计学差异显著(p=0.01);进一步分析两组患者的无进展生存期(PFS),结果显示吡咯替尼组的中位PFS达18.1个月,显著优于拉帕替尼组的7.0个月(p<0.0001)。亚组分析显示,在既往用过曲妥珠单抗亚组,吡咯替尼组中位PFS显著优于拉帕替尼组(未达到vs 7.1月,p=0.0031);在既往未用过曲妥珠单抗亚组,吡咯替尼组中位PFS亦显著优于拉帕替尼组(18.1月vs 5.6月,p=0.0013)。提示吡咯替尼的抗肿瘤效果与既往是否用过曲妥珠单抗无关。安全性分析显示,吡咯替尼组总体不良事件(AE)与拉帕替尼组相当(100% vs 98.4%),严重不良事件(SAE)与拉帕替尼组相当(7.7% vs 6.3%)。腹泻是吡咯替尼组最常见的不良事件,吡咯替尼组总的腹泻发生率为96.9%,绝大多数患者为1-2级腹泻,3级腹泻的发生率仅为15.4%。腹泻主要出现在用药初期,随着治疗周期的增加,总体腹泻的发生率有下降趋势,3级腹泻的发生无增长趋势。且绝大多数腹泻经治疗是可逆的。此外,吡咯替尼组的皮疹和胆红素升高的发生率均低于拉帕替尼组(4.6% vs 23.8%;30.8% vs 49.2%)。

吡咯替尼的问世,是中国自主制药企业研发实力的体现。这充分说明,近年来,以恒瑞医药为代表的优质民族医药企业已逐步实现从仿制药向创新药的转型。尤为可贵的是,创新药的品质也逐步从Me-Too(化学结构改变小,疗效类似的创新药)走向Me-Better(化学结构改变大,疗效或安全性更有优势的创新药)甚至是Me-Best(化学结构改变大,疗效或安全性显著优于同类产品的创新药)。

期待未来有更多中国自主研发的高品质原研新药问世,中国人的病,最终还得靠中国人自己治。

 

 

本文仅供医学药学专业人士阅读

本文来源: 咚咚肿瘤科 由小D 发表,转载请注明来源!如有侵权请联系删除
三年抗癌荆棘路,我挺过来了!
上一篇

三年抗癌荆棘路,我挺过来了!

PD-1临床招募开启:淋巴瘤患者福利,有效率100%免费入组用药!
下一篇

PD-1临床招募开启:淋巴瘤患者福利,有效率100%免费入组用药!

阅读相关文章
TOP