PROTAC平台，一次堪比新能源车的“超车”机会？非常大的机率会作为克服肿瘤药物的利器，连大众媒体都在扫盲制药方面的新型平台：
耶鲁大学教授Craig Crews等人在2001年提出了一种蛋白降解靶向联合体的概念，隶属于蛋白降解剂，并在论文中首次以“PROTAC”命名。为了验证这一概念，他们合成了一种名为PROTAC-1的嵌合化合物，这也是首个PROTAC分子。
不同于传统小分子抑制剂所采用“占位驱动”的作用原理，PROTAC平台采用的则是“事件驱动”原理，可直接诱导目标蛋白降解，之后降解剂可不断循环利用，而无需与某个目标蛋白保持长时间的结合。
透过现象看本质，PROTAC是一种完全有别于传统小分子的成药机制平台，蛋白降解剂理论上可作用的蛋白范围更广，并且由于机制不同，降解剂具备成为临床上抑制剂耐药患者可选治疗方案的条件，有望让大量的“不可成药”靶点成药。
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分享自：锦缎：凤凰网-科技频道
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