靶向药

波齐替尼的疾病控制率高达100%！

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服药期间千万不要碰

根据实体瘤癌种和药物靶点分类

今天，我们围绕三个常见问题，来一窥慢粒治疗史上的三大阶段

从量变到质变，几款革命性的抗癌药物在今年约好了一般集中上市

新药Zanubrutinib，罕见的“中国本土创造”，缓解率更高，副作用更小

一学就会，一用就灵

肺癌一天尚未被治愈，新药研发就会永不止步

这18种药的研究数据如何？哪些患者可以用？

乳腺癌的靶向药有哪些，又该如何选择？

案例告诉你，CO1686耐药了怎么办？

卵巢癌治疗进入PARP抑制剂时代

吡咯替尼的问世，是中国自主制药企业研发实力的体现。

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64岁男性患者口服“安罗替尼”后肿瘤明显缩小

精准医疗再进一步，期待更多患者受益

安罗替尼有望成为晚期非小细胞肺癌患者三线治疗的标准用药

黎功主任义诊资料：提前学习，收获更大

2017年6月6日发表的艾乐替尼和克唑替尼用于ALK阳性非小细胞肺癌患者一线治疗的头对头比较研究中，艾乐替尼全面碾压克唑替尼。详情回顾这篇文章：【ASCO 2017】ALK阳性：艾乐替尼和克唑替尼一线之争。   当我们还在讨论它们的一线之争时，NCCN指南在2017年6月22号已经火速更新，确立了艾乐替尼的一线地位。 对比2017年第六版NSCLC指南，第7版更新内容如下：  NSCL -20   在一线化疗之前发现ALK重排：新增艾乐替尼作为1类治疗推荐并优先选择。 在一线化疗期间发现ALK重排：完成既定化疗方案，包括维持治疗或者中断化疗，采用艾乐替尼或者克唑替尼或者色瑞替尼进行治疗。    NSCL -21   ALK重排阳性患者疾病进展后，对于无症状病灶、有症状的脑部或系统性孤立病灶，新增“继续艾乐替尼”的治疗推荐。  MS-1 基于更新内容的讨论部分 为NCCN闪电般更新点赞，对于癌症患者而言，疗效更好的药物获批，不仅能延长生存时间，也将点燃他们坚持下去的希望。 *福利：点击本链接即可获取最新的非小细胞肺癌2017年第7版NCCN指南！   海普洛斯是全球领先的精准医疗和基因大数据国家高新技术企业，公司聚焦先进的液体活检、基因测序、人工智能等技术和数据分析方法，为肿瘤的病前、病中、病后提供精准的全程管理方案。海普洛斯的愿景是让每一个生命健康120年！

1、病情概况 福女士，42岁，2014年9月27日体检发现左上肺肿块，无任何症状。2014年9月25日入本地医院问诊，CT结果显示左上肺占位。 福女士随后入深圳市某医院胸外科问诊，诊断结果为左上肺浸润性腺癌。2014年10月9日在该院行单孔胸腔镜左上肺癌根治术+胸膜黏连烙断术+肋间神经封闭术。 部分肺组织切片见图1，切片大小为15cm×10cm×1cm，切面见一灰白结节，结节（即癌组织）大小为2cm×1.5cm×1cm。癌组织以腺泡型为主（约70%），可见腺泡型、乳头型、实体型成分，可见神经累犯，脑部结节（不排除脑转移）。 骨扫描显示颈椎，胸椎已经发生骨转移。2014年11月3至2015年5，福女士进行了（吉西他滨+卡铂） *6个周期的化疗。2014年11月10日，福女士发生了肿瘤脑部双额叶转移。针对骨转移，主治医生采用唑来膦酸对其进行了化疗。 图1 福女士病理活体组织检验报告书  2、医院治疗 在接受化疗的过程中，福女士的病情进展，肺癌发生脑转移，主治医生用尽了化疗药物仍然不能使病情好转。   3、曙光初现  在化疗治疗不乐观的情况下，福女士开始寻求靶向治疗药物。2015年9月，福女士开始自行服用特罗凯。2015年9月21日，福女士参加了深圳市海普洛斯生物科技有限公司的免费万人癌症基因测序计划，以期找到个性化治疗的方案。 图2 福女士检测结果 检测结果显示：福女士的EGFR基因所编码蛋白第746个氨基酸到750个氨基酸缺失。该位点位于EGFR第19号外显子。19号外显子缺失是EFGR-TKI敏感型突变，EFGR-TKI药物对福女士的治疗是有效的。同时，福女士的耐药型位点EGFR T790未发现变异，建议临床采取EGFR TKI一代靶向治疗，靶点药物：易瑞沙、特罗凯或者凯美纳。 我们得到最新消息，福女士在服用特罗凯靶向药治疗5个月后，病情稳定，脑转移灶缩小。说明服用特罗凯有效地减缓了病情，这和海普洛斯的检测结果吻合。  4、同病不同医 我们前面介绍了肺癌的三个案例：康女士、安先生、福女士（本案例），同样是肺癌患者，对同一种靶向药的反应却不尽相同，是什么原因呢？下面我们将为你细细道来。 患者姓名 康女士 安先生 福女士 初诊结果 肺癌、脑转移 右肺腺癌IV期 左上肺浸润性腺癌 化疗后 病情进展 未进行化疗 病情进展 变异位点 19号外显子EGFR-TKI 敏感型突变+未见EGFR-TKI 耐药型突变 21号外显子EGFR L858R敏感型突变+20号外显子EGFR T790M耐药型突变 19号外显子EGFR-TKI 敏感型突变+未见EGFR T790耐药型突变 建议用药 EGFR TKI 一线靶向治疗，靶点药物为：易瑞沙、特罗凯或者凯美纳。 EGFR TKI三线靶向治疗，靶点药物：AZD9291、HM61713 EGFR TKI一代靶向治疗，靶点药物：易瑞沙、特罗凯或者凯美纳。 靶向药治疗结果 自行服用易瑞沙靶向药，肺部状况得到明显改善 临床采用EGFR-TKI 一线治：吉非替尼（Gefitinib）靶向药服用5.5个月后，患者病情进展。 福女士在服用特罗凯靶向药治疗5个月后，病情稳定，脑转移灶缩小。     5、案例总结 1、 康女士和福女士的基因检测结果相似，都是19号外显子EGFR-TKI 敏感型突变+未见EGFR-TKI 耐药型突变，进行EGFR […]

病情记录   2014年8月24日，安先生因“间断咳嗽伴胸闷憋气1月余”去医院就诊，各项检查确诊为右肺腺癌IV期。   2014年9月10日CT结果显示，右肺转移、肝转移、右侧胸腔积液。临床采用EGFR-TKI 一线治疗，服用吉非替尼（Gefitinib）3个月后，病情稳定。   12月16日的CT扫描到原发灶肿瘤明显减小，后继续服用靶向药物吉非替尼；继续服用5.5个月，患者病情进展。   2015年2月27日，复查结果显示：原发灶肿瘤增大，肺门淋巴结转移，纵隔新发淋巴结转移，胸腔积液增多。     基因检测：专利技术灵敏度高   患者分别在2014年9月15日、2014年12月17日和2015年2月27日三个时间点抽取外周血，由北京某三甲医院冻存。2015年8月，安先生的主治医生与深圳市海普洛斯生物科技有限公司建立合作，将安先生之前冻存的血样提取cfDNA后送往海普洛斯实验室进行基因检测。   海普洛斯从5ng的cfDNA中检测出来自肿瘤ctDNA的变异信息。目前各个检测平台采用的建库方法通常需要50ng以上的cfDNA起始量。海普洛斯采用的CUBE-ctDNA检测方法可以将起始建库量降低至5ng以下，极大地提高了灵敏度。     测序结果分析   图2 安先生三个时间点基因检测结果与影像学结果   在安先生的三个时期样本中，都检测到了EGFR L858R 以及T790M这两个位点突变（图2）。EGFR L858R突变是一个EGFR-TKI 敏感型突变，而EGFR T790M突变是一个EGFR-TKI 耐药型突变，两者的突变率随着疾病的发展而变化，与临床疾病发展相吻合。   如何理解敏感型突变和耐药型突变呢？   EGFR-TKI药物对敏感型突变的治疗是有效的，而对耐药型突变的治疗却是无效的。所以，在安先生进行靶向治疗之前，就已经存在原发的耐药突变了，这是安先生服用EGFR-TKI药物一段时间后，耐药突变增加，病情加重的原因之一。     报告解读   表1 各时间段突变率及病情变化   时间 2014.9.15 2014.12.17 2015.2.27 EGFR L858R突变率（敏感型） 5.2% 1.3% 12.6% EGFR T790M突变率（耐药型） 0.208% 0.469% […]

史上最全癌症靶向药物盘点！

全世界每年约有120万妇女罹患乳腺癌，在我国发达地区，乳腺癌的发病率已上升至女性恶性肿瘤的第一位，并每年以较快速率递增。分子靶向治疗是当今肿瘤治疗领域的热点，代表了肿瘤药物治疗的最新发展方向。